Imatinib ايماتيب

جستجو در پایگاه‌داده دارو‌ها

Imatinib ايماتيب

اطلاعات دارویی

موارد منع مصرف و احتياط

موارد منع مصرف: سابقه حساسيت به دارو يا اجزائ فرمولاسيون.

موارد احتياط: نارسايي کبدي.

تداخل دارويي
استامينوفن ممکن است باعث افزايش ريسک سميت کبدي شود. بيمار را پايش نماييد.
داروهايي که سيتوکروم P450 را القا مي‌کنند مانند کاربامازپين، دگزامتازون، فني تويين، فنوباربيتال، ريفامپين ممکن است دفع ايماتينيب را تشديد و غلظت خوني آن را کاهش دهند، با احتياط استفاده نماييد.
داروهايي که سيتوکروم P450 را مهار مي‌کنند مانند سايميتيدين، کلاريترومايسين، اريترومايسين و ايتراکونازول ممکن است نيمه عمر ايماتينيب را افزايش دهند. بيمار را از جهت بروز علائم مسموميت پايش نماييد.
مهار کننده‌ هاي کانال کلسيمي دي هيدرو پيريديني، برخي از استاتين‌ها، سيکلوسپورين، پيموزايد، بنزوديازپين‌هاي تري آزولي ممکن است غلظت ايماتينيب را افزايش دهند. بيمار را از جهت بروز علائم مسموميت پايش نماييد و در صورت امکان غلظت خوني را اندازه گيري نماييد.
ايماتينيب ممکن است متابوليسم وارفارين را تغيير دهد. از مصرف همزمان خودداري نموده و به جاي آن از هپارين يا LMWH استفاده نماييد.

موارد منع مصرف و احتياط:

ملاحظات اختصاصي
1- وزن بيمار را روزانه ارزيابي کنيد و افزايش ناگهاني وزن را بررسي و درمان نماييد.
2- بيمار را از نظر احتباس مايعات که مي‌تواند شديد و خطرناک باشد ارزيابي کنيد.
3- در ماه اول CBC را هفتگي، ماه دوم هر 2 هفته و بعد از آن به صورت دوره‌اي بررسي نماييد.
4- به علت شايع بودن تحريکات گوارشي دارو مي‌بايست همراه با غذا مصرف شود.
5- کارکرد کبد را به صورت منظم ارزيابي کنيد. در صورتي که سميت کبدي روي داد دوز را کاهش دهيد.
6- کارکرد کليه و وضعيت تضعيف ايمني را به دقت پايش نماييد.

تداخل دارويي:

نکات قابل توصيه به بيمار
1- به بيمار توصيه کنيد دارو را همراه غذا و مقدار زيادي آب مصرف نمايد.
2- بيماراني که قادر به بلعيدن دارو نيستند، مي‌توانند قرص‌ها را در آب و يا آب سيب (50 سي سي براي قرصهاي mg 100 و 200 سي سي براي قرصهاي mg 400) بريزند و به هم بزنند و سريعا ميل کنند.
3- به بيمار توصيه کنيد به منظور پيشگيري از مشکلات کبدي از مصرف استامينوفن حين مصرف دارو خودداري کند.
4- به بيمار توصيه کنيد اندازه گيري تستهاي کبدي، کليوي و خوني ممکن است ضروري باشد.
5- در صورتي که بيمار جهت درمان بيماري‌هاي مقاربتي دارو دريافت مي‌کند شريک جنسي نيز مي‌بايست درمان شود.

مصرف در سالمندان: سالمندان در معرض ريسک بيشتري در خصوص بروز ادم هستند.
مصرف در کودکان: اثربخشي و ايمني دارو در کودکان زير 3 سال اثبات نشده است.

مصرف در شيردهي: هر چند ترشح در شير کاملا مشخص نيست با توجه به خطرات احتمالي در حين مصرف دارو شيردهي توصيه نمي‌شود.

مصرف در بارداري: دارو ممکن است ايجاد عوارض جدي بر روي جنين نمايد. از بارداري در طي مصرف دارو خودداري شود.

مکانيسم اثر:

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است باعث افزايش ALT، AST، کراتينين، آلکالين فسفاتاز، بيلي روبين شود.
ممکن است باعث کاهش پتاسيم، هموگلوبين، نوتروفيل و پلاکت شود.

عوارض جانبي

اعصاب مرکزي: خستگي، سردرد، تب، ضعف و خونريزي مغزي.

قلبي ـ عروقي: ادم، خونريزي.

حلق و بيني: نازوفارنژيت، خونريزي از بيني.
دستگاه گوارش: بي اشتهايي، اسهال، يبوست، درد شکم، خونريزي گوارشي، سو هاضمه، تهوع و استفراغ.
خون: آنمي، نوتروپني، ترومبوسيتوپني.

متابوليک: هايپوکالمي، افزايش وزن.

عضلاني ـ اسکلتي: آرترالژي، دردهاي عضلاني – اسكلتي، کرامپ عضلاني.

تنفسي: تنگي نفس، سرفه، پنوموني.

پوست: پتشي، کهير، راش.

ساير عوارض: عرق شبانه.

مسموميت و درمان
موارد گزارش شده از مصرف دوز بيش از mg 800 بسيار محدود است. در صورت مصرف بيش از حد، درمان حمايتي توصيه مي شود.

اشكال دارويي:

مکانيسم اثر
دارو آنزيم تيروزين کيناز Bcr-Abl که باعث ايجاد اختلال در ژن فيلادلفيا مي‌شود را مهار مي‌کند. همچنين در بدن اين دارو رشد تومور و بلاستهاي وابسته به Bcr-Abl را مهار مي‌کند.

فارماکوکينتيک

جذب: بسيار خوب جذب مي‌شود و فراهمي زيستي آن حدود 98% است.

پخش: اتصال پروتئيني آن حدود 95 % است.

متابوليسم: توسط سيستم سيتوکروم CYP3A4 به خصوص 3A4 به متابوليت فعال متابوليزه مي‌شود.
دفع: عمدتاً در مدفوع و به صورت متابوليت دفع مي‌شود.

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندي درماني: آنتي نئوپلاسم.

طبقه‌بندي
مصرف در بارداري:
رده D

اشكال دارويي:
Tablet: 100mg
Capsule: 50, 100mg

موارد و مقدار مصرف
الف) لوکمي ميلوييدي مزمن (CML) در بحران بلاستي، در فاز accelerated يا در فاز مزمن که درمان با اينتر فرون آلفا شکست خورده باشد. موارد تازه تشخيص داده شده CML با کروموزوم فيلادلفياي مثبت.
بزرگسالان: فاز مزمن CML mg 400 روزانه تک دوز همراه با غذا يا مقدار زيادي آب، دوز را مي‌توان تا mg 600 روزانه تک دوز افزايش داد. در بحران بلاستي يا فاز accelerated mg 600 روزانه تک دوز همراه با غذا يا مقدار زيادي آب، دوز را مي‌توان تا mg 800 روزانه تک دوز افزايش داد. درمان مي‌بايست تا زماني که بيمار به آن پاسخ مي‌دهد ادامه يابد.
دوز را تنها در صورتي افزايش دهيد که عوارض شديد دارو مانند نوتروپني و ترومبوسايتوپني بروز نکرده باشد يا بيماري پيشرفت کرده باشد يا عدم پاسخ کافي بعد از 3 ماه درمان و يا سابقه عدم پاسخ به درمان وجود داشته باشد.
ب) درمان لوکمي ميلوييدي مزمن (CML) در فاز مزمن وقتي بيماري بعد از پيوند مغز استخوان يا درمان با اينترفرون عود مي‌کند.
كودكان 3 سال و بزرگتر: mg/m2/day 260 به صورت تک دوز يا منقسم در 2 دوز همراه غذا يا يا مقدار زيادي آب. دوز را مي‌توان تا mg/m2/day 340 افزايش داد.
پ) درمان تومور گوارشي بدخيم استرومال (GIST) با KIT (CD) 117 مثبت که متاستاتيک باشد و يا امکان جراحي آن وجود نداشته باشد.
بزرگسالان: 400 الي 600 ميلي گرم در روز.

تنظيم
دوز:
براي عوارض شديد غير خوني مانند سميت کبدي شديد يا احتباس مايعات شديد، دارو را تا زماني که عوارض برطرف شود قطع کنيد. در افزايش بيلي روبين 3 برابر بيش از حد نرمال يا آنزيم‌هاي کبدي 5 برابر بيش از حد نرمال دارو را تا زماني که بيلي روبين به 1.5 برابر بيش از حد نرمال يا آنزيم‌هاي کبدي به 2.5 برابر بيش از حد نرمال باز گردند دارو را قطع کنيد و سپس با دوز کاهش يافته آغاز نماييد. (در مورد بزرگسالان مي‌توان دوز 400 ميلي گرم را به 300 ميلي گرم و 600 ميلي گرم را به 400 ميلي گرم کاهش داد. در مورد کودکان دوز mg/m2/day 260 را به mg/m2/day 200 و دوز mg/m2/day 340 را به mg/m2/day 260 کاهش داد.)

نام‌هاي تجاري: Glivec

وضعیت دارو
Rx
دسترسی با نسخه
0
جدول قانون مواد کنترل شده توسط قانون مواد کنترل شده کنترل نمی‌شود
جدول قانون مواد کنترل شده
کنترل نشده

شامل قانون مواد کنترل شده نیست

جدول ۱

احتمال سوءمصرف بالا. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا مجوز ندارد. برای بازبینی پزشکی کمبود مدارک سلامتی دارد.

جدول ۲

احتمال سوءمصرف بالا .برای استفاده در کاربرد پزشکی از آمریکا مجوز محدود دارد.سوءمصرف احتمال عوارض شدید فیزیولوژیک و وابستگی دارد.

جدول ۳

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۱و۲. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی کم و یا متوسط فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۱و۲ ایجاد کند.

جدول ۴

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۳. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۳ ایجاد کند.

جدول ۵

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۴. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۴ ایجاد کند.

تولید‌کنندگان
کلاس دارو
دارو‌های مرتبط